Functional analysis of Tyr7 residue in human glutathione S-transferase P1-1

Kong, Kwang-Hoon; 공광훈; Park, Hee-Joong; 박희중; Yoon, Suck-Young; 윤석영; Cho, Sung-Hee; 조성희

오늘 하루 그만보기

P-ISSN1225-0163
E-ISSN2288-8985
SCOPUS, ESCI, KCI

홈으로

전체 논문 목록

논문 상세

Home > 논문 상세

P-ISSN 1225-0163
E-ISSN 2288-8985

논문 투고

10권 5호

PubReader Citation

Human glutathione S-transferase 중 tyrosine 7 잔기의 기능 분석

Functional analysis of Tyr7 residue in human glutathione S-transferase P1-1

분석과학 / Analytical Science and Technology, (P)1225-0163; (E)2288-8985

1997, v.10 no.5, pp.378-385

공광훈
박희중
윤석영
조성희

공광훈, 박희중, 윤석영, & 조성희. (1997). Human glutathione S-transferase 중 tyrosine 7 잔기의 기능 분석. , 10(5), 378-385.

복사

초록

본 실험은 human glutathione S-transferase P1-1의 tyrosine 7 잔기에 대한 변이체를 작성하고, 기질특이성과 저해제의 효과를 조사하여, 이 잔기의 기능을 분석한 것이다. 1,2-dichloro-4-nitrobenzene과 1,2-epoxy-3-(p-nitrophenoxy)propane에 대한 GSH 포합반응에 대한 활성은 야생형에 비해 변이체 Y7F에서는 3~5%로 크게 저하하였으며, 효소에 결합한 GSH의 thiol기의 pKa는 2.4 pK 높았다. 저해제 hematin에 대한 $I^{50}$값은 야생형과 변이체 Y7F에서 비슷하게 나타났으며, 저해제 benastatin A와 S-(2,4-dinitrophenyl) glutathione에 대한 $I^{50}$값들은 다소 감소하였다. 이러한 결과들로부터 tyrosine 7 잔기는 기질의 결합에 관여하기보다 GSH-chloronitrobenzene 유도체와 GSH-epoxide 포함반응에 대한 촉매활성에 중요하다고 생각된다.

keywords: glutathione S-tranferase, tyrosine 7 residue, active site, substrate spedficity, inhibition characteristics

Abstract

In order to clarify the functional role of Tyr7 in human glutathione S-transferase P1-1, we extensively investigated the effect of mutation of Tyr7 on the substrate specificity and inhibition characteristics. The mutational replacement of Tyr7 with phenylalanine lowered the specific activities with 1,2-dichloro-4-nitrobenzene and 1,2-epoxy-3-(p-nitrophenoxy) propane for GSH-conjugation reaction to 3~5% of the values for the wild-type enzyme. The pKa of the thiol group of GSH bound in Y7F was about 2.4 pK units higher than that in the wild-type enzyme. The $I_{50}$ of hematin for Y7F was similar to that for the wild-type enzyme and those of benastatin A and S-(2,4-dinitrophenyl)glutathione were only moderately decreased. These results suggest that Tyr7 is considered to be important the catalytic activities not only for GSH-chloronitrobenzene derivatives but also for GSH-epoxide conjugation reaction, rather than to binding of the substrates.

keywords: glutathione S-tranferase, tyrosine 7 residue, active site, substrate spedficity, inhibition characteristics

다운로드 수
조회수

0KCI 피인용수
0WOS 피인용수

논문 상세

Human glutathione S-transferase 중 tyrosine 7 잔기의 기능 분석

Functional analysis of Tyr7 residue in human glutathione S-transferase P1-1

초록

Abstract

권호 내 다른 논문

추천 논문

권호 목록

소개

규정 및 지침

게시판

분석과학